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桔梗與甘草配伍，可治肺癰、咳而胸滿、咽干不渴等病癥；桔梗與巴豆配伍，可治寒實結胸的病癥；桔梗與枳殼配伍，可治傷寒痞氣的病癥；桔梗與茴香配伍，可治牙疳臭爛。祛痰與鎮咳作用：麻醉犬口服本品煎劑1g/kg，能顯著增加呼吸道粘液的分泌量，其強度可與氯化銨相比。對麻醉貓亦有明顯的祛痰作用。桔梗所含皂甙口服時對咽喉粘膜及胃粘膜造成某種程度的刺激，反射地引起呼吸道粘膜分泌亢進，使痰液稀釋，促使其排出，粗制桔梗皂甙有鎮咳作用。
豚鼠腹腔注射和鎮咳半數有效量為6.4mg/kg。 降血糖作用：兔灌胃桔梗水或醇提取物200mg/kg可使血糖下降，水提取物的降血糖曲線與灌胃 25～50mg/kg甲磺丁脲相似。水和醇提取物500mg/kg連續4天灌胃，對實驗性四氧嘧啶糖尿病兔亦有降血糖作用，降低的肝糖原在用藥后也見恢復，且能抑制食物性血糖上升，醇提取物的作用較水提取物強。對循環系統的作用：大鼠以粗制桔梗皂甙靜脈注射，可見暫時性血壓下降，心率減慢和呼吸抑制。
昆明中藥材批發市場，對離體豚鼠心耳，高濃度時呈負性肌力作用。麻醉犬動脈注入200～800mg/kg粗桔梗皂甙，能降低冠狀動脈和尼肢血管的阻力，增加血流量，其強度可與罌粟堿相比。當4mg/kg靜脈注射 時也可增加冠狀動脈和后肢血流量，并伴有暫時性低血壓。云南白芨種苗種植基地，據認為這種血管擴張是對外周血管的直接作用。
